文摘

小说抗癌制剂来源于Mucochloric酸

作者(年代):西蒙•邓恩Floren低,哈吉德辛格,德里克Kinchinaton,迈克尔J蒂斯达尔,卡尔·H Schwalbe牌和埃里克Lattmann

随后被合成类似物的新领导结构可供选择的合成路线。各种pyrrols 2 (5 h) -furanones bisarylated丙酸和3 (2 h) -pyridazones准备数组muco卤酸的化学反应。这些简单的butenolides和类似物的细胞毒性评价在组织培养的研究在MAC 13和MAC 16小鼠结肠癌症细胞系。含芳香酮5一半只发生在体外细胞毒性,而非循环bisarylated甲基丙烯酸7显示除了一个温和的细胞毒性的抑制肿瘤增长在小鼠体内。二甲苯导数7 b显示20毫克/公斤25%相比,抑制控制(5 fu)为27%。acetamido AAA‚A-furanone 8显示18 IC50, 4为MACµM 13 MAC16细胞系,这分别转化为26%的肿瘤生长抑制移植MAC 16细胞系在老鼠身上。的未被取代的邻二氮杂苯9 b, amanifold体外活性更高,比已知的芳化pyridazone 9 a和最有趣的是这与观察到的体内活动相关。哒嗪9 b显示,53%在老鼠体内抑制肿瘤生长50毫克/公斤少剂量和观察减肥最好的代理anti-metabolite研究者用相比,它们是作为标准。