摘要

新型咪唑[1,2 -a]吡嗪衍生物:设计、合成、抗氧化和抗菌评价

作者(年代):Myadaraboina S，真主安拉M, Parlapalli A和Manda S

在最近报道的colenterazine衍生物的基础上，合成了一系列咪唑[1,2- A]吡嗪衍生物，并对其抗氧化活性进行了评价。在咪唑[1,2-a]吡嗪骨架的C2、C3、C8位引入了取代。对所有化合物进行了体外抗氧化、抗菌和抗真菌活性的筛选。化合物4c, 4f, 5a, 5b, 5c, 5d, 5f, 5h和6b表现出良好的自由基清除活性，并与标准抗坏血酸(维生素C)相比具有较好的抗氧化活性，随后研究了C2 C3, C8取代基对其抗氧化活性的影响。合成孔径分析表明，C8位胺化反应提高了活性。上述新化学实体对HeLa和MCF7癌细胞系的细胞毒性进行了筛选。但在10 μg/mL浓度下，它们对人宫颈癌和乳腺癌细胞没有表现出任何抗癌活性。对这一系列化合物的抗菌活性也进行了评估。化合物4f、4a、5g、6b和6c在100 μg/mL浓度下对金黄色葡萄球菌具有明显的抑菌活性。与对照药物相比，化合物5h、6b、4f、6c在50 μg/mL时对白色念珠菌和黑曲霉均表现出较好的抑制带。 Compound 5h was found to be a good antioxidant as well as good antifungal agent. The low cytotoxicity of the title compounds can stand as good antioxidant and antimicrobial agents.