文摘

Nucleo-Liposomes neurotracer spect和抗癌药物投递代理

作者(年代):纳粹党所用的十字记号

目的:血脑屏障(BBB)是一个主要的障碍药物输送到大脑。Nucleolipid基础脂质体体内是有前途的药物输送系统允许跟踪使用分子成像技术和证明承诺开展代理尤其是肿瘤。然而,有效的脂质体准备theranostic neuro-onco neuro-infection和神经退行性疾病需要进一步研究。Nucleolipidic脂质体(NL-Nps)是极大的兴趣,因为site-recognition(核苷),亲油性(长烷基链)和更好的膜易位与脂质双分子层交互的脂肪酸。因此,我们已经评估尿苷衍生nucleolipidic脂质体MTX的封装效率(甲氨蝶呤)抗癌和磺胺体内抗感染药物和放射性标记跟踪的99矿渣mtc。材料和方法:(NL-Nps)准备使用NL-DTPA(合成),加热到50°C时混合有机溶剂和添加到水相含有表面活性剂渐变- 80和助表面活性剂的大豆卵磷脂。NL-Nps MTX和磺胺治疗是封装也准备通过增加药物(0.1 - 1.5%)来制定。NL-Nps那里进行评估,等待释放动力学和大脑针对BMG-1(脑胶质瘤)和神经元细胞在小鼠模型。结果:多步合成导致最终化合物(NL-DTPA)及其脂质体制剂(规模113到130纳米,电动电势-14到-28 mV) ee为64%。脂质体显示持续的药物释放2 - 5天溶血活性可以忽略不计,没有细胞毒性HEK细胞。 Radiolabeling efficiency of 98% was achieved using 99mTc conferring prolonged systemic circulation and renal route excretion. The biodistribution showed 1.8% ID/gm to 2.3% ID/gm for intact versus disrupted BBB in mice models. (NL-Nps) also in BMG tumor mice depicted higher tumor uptake (2.3T/M). Conclusion: Nucleolipid functionalized liposomes as candidates to be used as biocompatible nanocarrier systems with high systemic retention and anti-tumour effects. Future work will concentrate on targeting of liposomes in brain tumor model using stereotaxis