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临床前药代动力学评价Etoricoxib-Cyclodextrin-PVP复合物

作者(年代):k·p·r·Chowdary和a . Seetha井斜

Etoricoxib,一个相对较新的普遍规定的非甾体抗炎药药物属于二类BCS和展览低和变量生物利用度由于其水溶性差、需要增强溶解速率和生物利用度来获得其最大的治疗效果。环糊精复合物表现出快速、解散etoricoxib更高,相比etoricoxib纯药物。添加亲水聚合物如PVP, HPMC和挂钩,进一步增强etoricoxib从CD复合物的溶解率和效率。本研究的目的是评估药物动力学和生物利用度etoricoxib-C D-PVP复合物相比etoricoxib兔子。快速和更高的观察etoricoxib吸收和生物利用度,当管理CD复合物。添加PVP进一步增强吸收的速度和程度(生物利用度)etoricoxib Et -βCD和Et-HPβCD复合物。3.97,7.93,4.99和6.5 Ka观察成倍增加,分别与Et -βCD (1: 2)、Et -βCD-PVP (1: 2: 0.3), Et-HPβCD(1: 2)和Et-HPβCD - PVP复合物(1:2:0.3),相比etoricoxib纯药物。1.84、1.86、1.63和1.91倍增加(AUC) 0观察∞,分别与Et -βCD (1:2)、Et -βCD-PVP (1: 2: 0.3), Et-HPβCD(1: 2)和Et-HPβCD-PVP(1: 2: 0.3)复合物,相比etor icoxib纯药物。β和惠普βCD都明显增强;率(K)和范围(AUC) etoricoxib吸收(即生物利用度)。添加PVP已经进一步提高;吸收的速度和程度的吸收etoricoxib Et -βCD和Et-HPβCD复合物。因此,cd和PVP etoricoxib建议提高生物利用度,BCS二类药物。