摘要

药物闪烁学在评估天然产品中生物活性化合物存在时的作用，特别是参考蜂蜜

作者(年代):高拉夫·米塔尔，Krishna Chuttani, Thakuri Singh, Nitin Kumar

药物闪烁学是一种基于追踪放射性标记药物/制剂的路径来研究其在体内的动力学和生物分布的核医学技术，只是最近的进展。在目前的工作中，研究了药物闪烁学在评估天然产物中生物活性分子存在中的作用。蜂蜜是使用最广泛的天然产品之一，具有良好的抗菌性能，被专门用作研究的例子。采用γ- 99m (99mTc)辐射标记蜂蜜水提物的标准化方法。使用示踪技术评估了放射性标记制剂的放射化学纯度、稳定性和组织分布。兔静脉注射37MBq 99mtc标记蜂蜜制剂后的血液动力学数据显示出双相血液清除模式，其特点是半衰期快，即T1/2(f)为25±2.3 min，半衰期慢，即T1/2(s)为16.7±1.2 h。随后，在新西兰大白兔大腿肌肉中制备了局限性金黄色葡萄球菌(2 × 107个细胞)感染的动物模型。放射性标记制剂中生物活性抗菌化合物的存在通过其在细菌病变部位的定位和随后的核医学闪烁检测(24 h时T/NT1.92±0.03)得到证实。口服该制剂后，在Gamma相机下对GIT区域进行动态闪烁成像，进一步在2名健康人类志愿者身上证实了放射性标记制剂的体内稳定性。这项工作表明，天然/草药产品的成分可以以类似于其他放射性药物的稳定性进行放射性标记。因此，我们认为药物闪烁学可以作为高通量筛选天然产物中生物活性分子的重要工具，从而提供了一种从无用化合物中筛选有用化合物的方法。这将有效地导致从我们的自然产品资源提供的巨大潜力中快速发现有前途的产品开发线索。