摘要

新型6-氨基化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究代替2-alkyl ? ?bisbenzothiazoles

作者(年代):利维奥Racan�

问题陈述:基于小分子或生物活性天然产物的经典化疗，仍然是针对DNA、微管蛋白或蛋白激酶等主要细胞靶点的癌症治疗的主流。尽管化疗仍然是标准的癌症治疗选择，但由于严重的副作用或可用的抗癌药物的选择有限，可用的化疗药物的使用相当有限。这显然强调了开发更有效的癌症治疗方法和新型化疗药物的必要性。方法与理论方向:苯并噻唑及其衍生物具有广泛的生物活性，如抗癌、抗菌、抗病毒和抗氧化等。在氨基取代2-芳基(异芳基)双苯并噻唑衍生物的合成和抗增殖活性评价的基础上，我们设计、合成了一系列dicdicic6 -氨基-2-烷基-双苯并噻唑衍生物，并研究了它们的构效关系。通过相应的5-氨基-2-氨基噻吩与二羧酸缩合反应，合成了二胺基取代的双苯并噻唑衍生物。采用MTT法对四种人肿瘤细胞系:结直肠癌转移性腺癌(SW620)、HepG2(肝细胞癌)、CFPAC-1(胰腺腺癌)、HeLa(宫颈癌)进行体外抗增殖性能评价。作为阳性对照，使用5-氟尿嘧啶。研究结果:体外antiâ?-增殖筛选的小说diamidinoâ?�bisbenzothiazolyl derivatives revealed moderate to strong activity on tested cell lines, depending on the type of amidinic substituent, as well as the length of the alkyl chain. Conclusion & Significance: Based on these results, some compounds were chosen as the leading compounds for further rationalized design of the benzothiazole skeleton.