摘要

新型1-[(2,3 -二氯苯胺基)-3-(N-2′-氰乙基)-2-(n -苯甲酰)2,3 -二氯苯胺基)]-5-苯基吡唑啉衍生物的合成、表征及生物活性

作者(年代):Raj Narayan Sharma, k.p. Sharma和s.n. Dixit

以Ncinnamoyl- N-2′-氰乙基-2,3-二氯苯胺为原料，与乙基-2-[(n -苯甲酰)2,3-二氯苯胺]乙酰肼反应，以42% ~ 68%的收率合成了一系列新的1-[(2,3-二氯苯胺基)-3-(N-2′-氰乙基)-2-(n -苯甲酰)2,3-二氯苯胺]-5-苯基吡唑啉。吡唑啉是黄色、奶油色和棕色固体，熔点高。通过元素分析和光谱数据确定了这些产物的性质。新合成的化合物(7a-t)对革兰氏阳性菌白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌大肠杆菌和有毒假单胞菌的抑菌活性进行了测试。化合物7a、7b、7c、7f、7g、7j、7m和7r具有显著活性，化合物7i、7k、7l、7p和7t具有中等活性。用sabouraud葡萄糖琼脂培养基检测了相同化合物在浓度为30 mg/mL时对白色念珠菌、黑曲霉和交替孢霉的抑菌活性。化合物(7c、7j、7m和7r)对白色念珠菌和黑曲霉有较强的抑制作用，化合物(7a、7b、7f和7g)对白色念珠菌和黑曲霉有较强的抑制作用。所有其他化合物在使用的浓度下对真菌没有显着的活性。一些新的化合物已经在体外用结核分枝杆菌进行了抗结核活性测试。将化合物加入浓度为10和100mg/mL的Lowenstein Jensen蛋培养基中，接种结核分枝杆菌、H27、Rv菌株，在370C孵育，发现化合物(7a、7b、7c、7f、7g、7j和7m)在100mg/mL浓度下抑制结核分枝杆菌的生长，而其他化合物无活性。