摘要

2-(3-(2-氯-3-氧-4-苯基环丁基)-1h-吲哚-1-基)- n '-(噻唑-2-基)乙酰肼的合成、表征及生物学评价

作者(年代):S. Muralikrishna, L. K. Ravindranath, S. Chandra Kala和S. Arun Kumar

本论文旨在合成2-(3-(2-氯-3-氧-4-苯基环丁基)- 1h -吲哚-1-基)- n’-(噻唑-2-基)乙酰肼4(a-f)，并对其进行表征和生物活性研究。吲哚-3-羧醛和氯乙酸乙酯溶解在DMF中。在反应混合物中加入无水K2CO3，在室温(35℃)下搅拌8小时。合成2-(3-甲酰基- 1h -吲哚-1-酰基)乙酸酯。在反应混合物中加入苯胺、乙醇和三滴醋酸，然后在蒸汽浴中加热5-6小时。得到了化合物(A) 2-(3-苯基亚氨基)乙酯- 1h -吲哚-1-乙酸酯。在ClCH2COCl/Et3N/Dioxane条件下，化合物(A)转化为2-(3-(2-氯-3-氧-4-苯基环丁基)- 1h -吲哚-1-乙酸乙酯(1)。2-(3-(2-氯- 3-氧-4-苯基环丁基)- 1h -吲哚-1-基)乙酰酰肼(2)与硫氰化钾和取代酮缩合，合成了含有吲哚部分含氮杂丁环的噻唑类席夫碱衍生物。然后得到2-(3-(2-氯-3-氧-4-苯基环丁基)- 1h -吲哚-1-基)- n′-(噻唑-2-基)乙酰肼4(a)。通过1H NMR, 13C NMR, Mass, IR和元素分析对这些新合成化合物的结构进行了表征。 The antimicriobial activity of the novel compounds was screened by agar disc diffusion method.