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,数量:10 (6)合成和体外抗肿瘤活性小说6-amidinoi½?我害怕½代替2-alkyli½?我害怕½bisbenzothiazoles
作者姓名:利维奥Racane
文摘
问题的声明:经典化疗,基于小分子或生物活性天然产物的使用,仍是主流癌症治疗旨在主要细胞DNA等目标,微管蛋白或蛋白激酶。尽管化疗仍然是标准的癌症治疗选项,可用化学疗法的使用相当有限由于严重的副作用或选择有限的可用的抗癌药物。这显然强调了需要更有效的发展癌症治疗和化疗的新类。方法和理论取向:苯并噻唑及其衍生物显示广泛的生物活动,如抗癌、抗菌、抗病毒和抗氧化剂。延续我们的最近的研究在合成和评价抗增殖活动amidino-substituted 2-aryl heteroaryl bisbenzothiazole衍生品,我们在座的设计、合成及构效的关系一系列的dicationic 6-amidino-2-alkyl-bisbenzothiazole衍生品。的合成diamidino-substituted bisbenzothiazole衍生品是由相应的缩合反应5-amidino-2-aminothiophenole二羧酸。准备的新化合物的抗增殖、性能评估在体外对四人肿瘤细胞系:大肠癌转移腺癌(SW620) HepG2(肝癌)CFPAC-1(胰腺腺癌),海拉(宫颈癌)使用MTT试验。作为一个积极的控制,使用5 -氟尿嘧啶。结果:体外antia ?增生性筛选diamidinoa小说?bisbenzothiazolyl衍生品显示中度到强烈活动细胞系进行了测试,根据amidinic取代基的类型,以及烷基链的长度。结论和意义:基于这些结果,一些化合物被选为苯并噻唑的进一步合理化设计的主要化合物骨架。
介绍
问题的声明:经典化疗,基于小分子或生物活性天然产物的使用,仍是主流癌症治疗旨在主要细胞DNA等目标,微管蛋白或蛋白激酶。尽管化疗仍然是标准的癌症治疗选项,可用化学疗法的使用相当有限由于严重的副作用或选择有限的可用的抗癌药物。这显然强调了需要更有效的发展癌症治疗和化疗的新类。方法和理论取向:苯并噻唑及其衍生物显示广泛的生物活动,如抗癌、抗菌、抗病毒和抗氧化剂。延续我们的最近的研究在合成和评价抗增殖活动amidino-substituted 2-aryl heteroaryl bisbenzothiazole衍生品,我们在座的设计、合成及构效的关系一系列的dicationic 6-amidino-2-alkyl-bisbenzothiazole衍生品。的合成diamidino-substituted bisbenzothiazole衍生品是由相应的缩合反应5-amidino-2-aminothiophenole二羧酸。准备的新化合物的抗增殖、性能评估在体外对四人肿瘤细胞系:大肠癌转移腺癌(SW620) HepG2(肝癌)CFPAC-1(胰腺腺癌),海拉(宫颈癌)使用MTT试验。作为一个积极的控制,使用5 -氟尿嘧啶。结果:体外反?增生性筛选diamidino小说?bisbenzothiazolyl衍生品显示中度到强烈活动细胞系进行了测试,根据amidinic取代基的类型,以及烷基链的长度。结论和意义:基于这些结果,一些化合物被选为苯并噻唑的进一步合理化设计的主要化合物骨架。
